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2020安徽医疗受体的激动药和拮抗药

2019-07-21 16:40:17| 滁州中公教育网

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受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的药理效应或生理反应。根据受体作用的情况,可将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药两大类:

一、激动药:将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药。根据亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。

1.完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),如吗啡;

2.部分激动药:有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1),如喷他佐辛;

二、拮抗药:拮抗药虽与受体有较强的亲和力,但缺乏内在活性,故不能产生效应,但由于其占据了一定数量受体,反而拮抗激动药的作用。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。

1.竞争性拮抗药:激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争,与相同受体结合,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变。如阿托品。

2.非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合,不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。增加激动药的剂量也不能使最大强度达到原来水平,使Emax下降。

配伍选择题

[1-3]

A.部分激动药

B.完全激动药

C.反向激动药

D.竞争性拮抗药

E.非竞争性拮抗药

1. 对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)的药物属于( )

2. 对受体有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)的药物属于( )

3. 对受体亲和力高、结合牢固,缺乏内在活性(α=0)的药物属于( )

【参考答案】BAE。中公解析:本题考查描述特点选择所对应的类型。既有很高的亲和力又有内在活性(α=1)的药物是完全激动药;对受体有很高的亲和力但内在活性不强(α<1)的药物是部分激动药的特点;对受体亲和力高、结合牢固,缺乏内在活性(α=0)的是非竞争性拮抗药。

[4-6]

A.对受体亲和力强,无内在活性

B.对受体亲和力强,内在活性弱

C.对受体亲和力强,内在活性强

D.对受无体亲和力,无内在活性

E.对受体亲和力弱,内在活性弱

4. 完全激动药的特点是( )

5. 部分激动药的特点是( )

6. 拮抗药的特点是( )

【参考答案】CBA。中公解析:本题考查激动药和拮抗药的特点。完全激动药的特点是对受体既有强亲和力又有强内在活性;部分激动药的特点是对受体亲和力强,但内在活性弱;拮抗药的特点是对受体有强亲和力,但无内在活性。

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